वासोप्रेसिन विरोधी को जानें और समझें

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वासोप्रेसिन विरोधी दवाएं हैं जो वैसोप्रेसिन रिसेप्टर्स (वी 1 ए, वी 1 बी, और वी 2) को बांधती हैं और वैसोप्रेसिन (एंटीडायरेक्टिक हार्मोन, एडीएच) की कार्रवाई को रोकती हैं, जो पिट्यूटरी ग्रंथि द्वारा जारी एक हार्मोन है। वासोप्रेसिन वासोकोनस्ट्रेशन का कारण बनता है और गुर्दे से पानी के पुनर्विकास को बढ़ाता है।

वी 1 ए और वी 2 रिसेप्टर परिधीय रूप से पाए जाते हैं और वी 1 ए और वी 1 बी रिसेप्टर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में पाए जाते हैं। V1A रिसेप्टर्स रक्तचाप को विनियमित करते हैं और V2 रिसेप्टर्स का गुर्दा समारोह पर प्रभाव पड़ता है।

वासोप्रेसिन विरोधी का उपयोग विशेष रूप से हाइपोनैट्रेमिया के इलाज के लिए किया जाता है, विशेष रूप से जन्मजात हृदय की विफलता के रोगियों में।

वासोप्रेसिन विरोधी के दो उपचार हैं जिनमें कॉन्विप्टन और टॉलवैपटन शामिल हैं।

हृदय रोग के उपचार में वैसोप्रेसिन विरोधी की भूमिका

वासोप्रेसिन रक्तचाप, द्रव की मात्रा और सीरम ऑस्मोलैलिटी के नियमन में एक शारीरिक भूमिका निभाता है। दिल की विफलता में, अपर्याप्त वैसोप्रेसिन व्यय के परिणामस्वरूप अत्यधिक द्रव प्रतिधारण और हाइपोनेट्रेमिया हो सकता है। प्रतिपक्षी वैसोप्रेसिन रिसेप्टर सक्रिय दवाओं का एक नया वर्ग है, जिसे V1A (vasoconstriction), V1B (ACTH रिलीज़) और V2 रिसेप्टर्स (गुर्दे में पानी के पुनर्विकास को रोकना) जैसे एक या एक से अधिक विभिन्न वैसोप्रेसिन रिसेप्टर्स को बाधित करने के लिए लक्षित किया जाता है।

अतिरिक्त द्रव के साथ हृदय विघटन में, चयनात्मक V2 (लिक्सिवाप्टन, सैतावैप्टन, और टॉलवैपटन) और चयनात्मक V1A / V2 रिसेप्टर अवरोधकों (कोनिवैपटन) को मानक चिकित्सा में बेहतर दिखाया गया है, क्योंकि यह तेजी से वजन घटाने और तेज लक्षणों की अनुमति देता है। सुधार (उदाहरण: डिस्पेनिया की कमी)। प्रतिपक्षी वैसोप्रेसिन रिसेप्टर्स के गुर्दे के सोडियम उत्सर्जन को प्रभावित किए बिना मुक्त पानी के पुनर्वितरण को नियंत्रित करता है, नियंत्रित इवुलेमिक और हाइपर्वोलेमिक हाइपोनेट्रेमिया में सीरम सोडियम के सामान्यीकरण की अनुमति देता है।

वासोप्रेसिन प्रतिपक्षी अच्छी तरह से सहन कर रहे हैं और मूत्रवर्धक के विपरीत गुर्दे के कार्य और सीरम पोटेशियम पर नकारात्मक प्रभाव नहीं है। हृदय की गति और रक्तचाप वैसोप्रेसिन प्रतिपक्षी रिसेप्टर्स से प्रभावित नहीं होते हैं। फिर भी, उत्कृष्ट तीव्र नैदानिक ​​प्रभावों के अलावा, लंबे समय तक टोलवेटन के साथ उपचार के परिणामस्वरूप, 9.9 महीने के नैदानिक ​​अनुसंधान के बाद भी हृदय विफलता के रोगियों में मृत्यु दर में कमी नहीं हुई।

वैसोप्रेसिन के प्रभाव को पानी के प्रतिधारण और हृदय रोग के विभिन्न रोगों के साथ फंसाया जाता है, जिसमें हृदय की विफलता, हाइपोनेट्रेमिया, उच्च रक्तचाप, गुर्दे की बीमारी, एंटीडायरेक्टिक हार्मोन स्राव का सिंड्रोम, सिरोसिस और ओकुलर उच्च रक्तचाप शामिल हैं। क्योंकि वैसोप्रेसिन रिसेप्टर्स कई अलग-अलग ऊतकों में पाए जाते हैं, वैसोप्रेसिन प्रतिपक्षी विकारों के उपचार में उपयोगी हो सकते हैं जैसे कि सेरेब्रल इस्किमिया और स्ट्रोक, रेनाउड्स रोग, डिसमेनोरिया और टोलिटिक उपचार। चयनात्मक vasopressin V1B विरोधी, भावनात्मक और मनोवैज्ञानिक विकारों के उपचार में उनके उपयोग के बारे में चर्चा की। Vaptan V1A (relcovaptan) या V2 (tolvaptan, lixivaptan) चयनात्मक या गैर-चयनात्मक गतिविधि (कोनिवैपटन) के साथ एक विरोधी वैसोप्रेसिन रिसेप्टर है जो कुछ विकारों में उपयोगी हो सकता है। वासोप्रेसिन V1A / V2 गैर-चयनात्मक विरोधी, कोनिवाप्टन, एवुलेमिक हाइपोनेट्रेमिया के उपचार के लिए FDA द्वारा मान्यता प्राप्त पहला वॅप्टन है।

वासोप्रेसिन प्रतिपक्षी रिसेप्टर्स दवाओं का एक नया वर्ग है जो हृदय की विफलता में द्रव प्रतिधारण, हाइपोनेट्रेमिया और गुर्दे की शिथिलता की समस्या को संबोधित करता है। दिल की विफलता में वृद्धि हुई वैसोप्रेसिन वी 1 ए रिसेप्टर्स को सक्रिय करने के साथ-साथ वी 2 ए रिसेप्टर्स को सक्रिय करके पानी के प्रतिधारण और हाइपोनेट्रेमिया को वी 2 रिसेप्टर्स को सक्रिय करके मायोकार्डियल फाइब्रोसिस, हाइपरट्रॉफी और वासोकोनस्ट्रिक्शन का कारण बन सकता है। V1A रिसेप्टर का विरोध भी फायदेमंद है। इसकी तुलना में, V2 रिसेप्टर के प्रतिपक्षी परिणाम में पानी के उत्सर्जन और सोडियम की मात्रा में वृद्धि होती है। वासोप्रेशन प्रतिपक्षी रिसेप्टर को प्रमुख जलीय प्रभाव वाले एजेंटों की पहली नई श्रेणी के रूप में देखा जा सकता है, इसकी तुलना मूत्रवर्धक पर नैट्रियूरेटिक के प्रभाव से की जाती है। वासोप्रेसिन प्रतिपक्षी रिसेप्टर्स की प्रबल कार्रवाई मूत्रवर्धक के साथ तुलना में अन्य इलेक्ट्रोलाइट कमी और कम न्यूरोहोर्मोनल उत्तेजना के बिना पानी का उत्सर्जन है।

एक न्यूरोहोर्मोनल प्रतिपक्षी के रूप में वर्गीकृत, वैसोप्रेसिन प्रतिपक्षी रिसेप्टर्स रुकावट और हाइपोनेट्रेमिया में सुधार कर सकते हैं, और बाएं वेंट्रिकुलर शिथिलता के विकास को रोक सकते हैं। कुछ यौगिकों का मूल्यांकन देर-चरण नैदानिक ​​परीक्षण कार्यक्रमों में किया गया है, और कम से कम एक का उपयोग मानक चिकित्सा चिकित्सा को जारी रखने के लिए किया जा सकता है, रुग्णता और मृत्यु दर के लिए न्यूरोहोर्मोनल प्रतिपक्षी के साथ रुकावटों के लिए एक्वासिस के संयोजन। दिल की विफलता, हाइपोनेट्रेमिया, एंटी-मूत्रवर्धक हार्मोन और वासोप्रेसिन विरोधी से संबंधित नए पेटेंटों की समीक्षा की गई है।

वासोप्रेसिन विरोधी को जानें और समझें
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